鹽酸阿霉素脫鹽方法
阿霉素為常用的模式抗腫瘤藥物，阿霉素的一些實驗如控釋、靶向制劑如脂質(zhì)體、微粒、納米粒等需要疏水性阿霉素，但試劑公司中提供的大多為鹽酸阿霉素，所以在使用時需要對鹽酸阿霉素做脫鹽處理。阿霉素脫鹽通常采用中和反應(yīng)。鹽酸阿霉素在弱堿性環(huán)境中發(fā)生中和反應(yīng)，在強(qiáng)堿性環(huán)境中可能會變質(zhì)，一般采用弱堿性物質(zhì)作為反應(yīng)劑。按照弱堿性物質(zhì)的不同，分為有機(jī)和無機(jī)。
鹽酸阿霉素脫鹽反應(yīng)主要以有機(jī)物三乙胺為反應(yīng)物。阿霉素水溶性差，具有脂溶性，用有機(jī)溶劑二氯甲烷、氯仿、DMSO等分散溶解鹽酸阿霉素，然后加入三乙胺即可得到含阿霉素有機(jī)溶液。具體方法如下：
將鹽酸阿霉素分散在二氯甲烷中，加入3摩爾比例的三乙胺混合，避光攪拌過夜，然后直接使用或者真空干燥除去有機(jī)溶劑即可得到阿霉素。
也可以以無機(jī)飽和碳酸鈉等弱堿性物質(zhì)中和鹽酸，然后用乙酸乙酯等有機(jī)溶劑萃取，再對有機(jī)溶劑進(jìn)行干燥，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑就可得到阿霉素。
鹽酸阿霉素是水溶性的，毒副作用比較大，并且沒有靶向性和選擇性，而阿霉素脫鹽后，阿霉素的水溶性降低，能夠與載體結(jié)合上，然后利用載體的被動和主動靶向作用將阿霉素更高效率的輸送到腫瘤位置，從而降低毒副作用和提高療效。